Synthèse chimique de composés à visée thérapeutique

Dans ce contexte, nous avons conçu et synthétisé plusieurs familles de molécules ayant une bonne activité antipaludique. Ces molécules sont souvent composées de plusieurs « fragments » ayant chacun leur activité propre, de façon à agir simultanément sur plusieurs cibles du parasite (« molécules hybrides »). Cela permet d’optimiser l’activité antipaludique, en particulier sur les parasites résistants.

Parmi ces composés, l’émoquine est la molécule de l’année 2025 !

Une publication relatant la synthèse et l’activité antipaludique de l’émoquine-1 a été publiée en 2025 dans The Journal of Medicinal Chemistry (article).

Cette molécule hybride, contenant un fragment émodine couplé à une 4-aminoquinoléine par un bras de jonction judicieusement choisi, est très active contre Plasmodium falciparum multirésistant, y compris résistant aux artémisinines. Elle est aussi active à faible dose, par voie orale, dans un modèle in vivo. Ces caractéristiques en font un candidat-médicament idéal pour combattre le paludisme résistant aux thérapies actuelles de 1^ère intention.